Analgésicos no opioides (AINEs)
La gran mayoría de los compuestos incluidos en este
grupo poseen acciones analgésicas, antitérmicas y antiinflamatorias (con
diferencias cuantitativas entre ellos). Son los analgésicos de primera elección
en el dolor agudo por su cómodo manejo y fácil acceso, con el inconveniente del
estrecho margen dosis eficaz-dosis techo en su actividad analgésica y falta de
presentación por vía endovenosa. Otra de las grandes ventajas de este grupo
farmacológico es el buen margen de seguridad que presentan, con menor
monitorización y vigilancia.
La utilización de estos compuestos por un período
de corta duración no suele acompañarse de efectos adversos severos y no
producen farmacodependencia (diferencia significativa con los opioides).
Entre los inconvenientes cabe destacar los
múltiples efectos secundarios, la mayoría debidos a la inhibición de la COX 1:
gastrointestinales, cutáneos, respiratorios, renales y del sistema
hematopoyético. También presentan múltiples interacciones medicamentosas
(antidiabéticos y anticoagulantes orales, diuréticos antihipertensivos,
metrotexato, litio, etc.) y muchas contraindicaciones en pacientes con
patología renal, hepática o respiratoria.
Su mecanismo de acción consiste en reducir la
producción de prostaglandinas al inhibir el enzima ciclooxigenasa (COX),
atenuando la reacción inflamatoria y los mecanismos iniciadores de la transmisión
nociceptiva. También tienen efectos antinociceptivos a nivel central5. Se
conocen dos isoenzimas de la COX:
• COX 1: es la fisiológica y se sintetiza en la
mucosa gástrica, hígado, túbulos colectores de la médula renal y plaquetas.
• COX 2 o ciclooxigenasa inducible6: presente en
pequeñas cantidades en adulto sano, pero aumenta de forma considerable tras
inflamación o daño tisular.
Tras inhibir la COX 2 va a aparecer la potencia y
efectividad analgésica7, pero al inhibir la COX 1 habrá mayor incidencia de los
efectos adversos.
Según su actividad antiinflamatoria, los
clasificamos en (sólo incluidos los grupos farmacológicos con presentación
e.v.):
1.1. Baja actividad inflamatoria: metamizol,
propacetamol, paracetamol y clonixinato de lisina.
1.2. Alta actividad antiinflamatoria:
acetilsalicilato de lisina, ketorolato, diclofenaco y parecoxib sódico.
Parecoxib sódico es el primer profármaco inyectable
de valdecoxib, inhibidor muy selectivo (28.000 veces) de la ciclooxigenasa-2
(COX-2), con actividad antiinflamatoria y mayor seguridad en lo que respecta a
las reacciones adversas sobre la función plaquetaria y el tracto digestivo
superior. Se ha demostrado su efectividad analgésica en múltiples modelos de
dolor postoperatorio con capacidad para el ahorro de opioides8.
Sistemas y vías de administración
La vía endovenosa (e.v.) se considera de elección,
cuando se requiere un inicio rápido de acción, una administración continua de
analgésico de forma controlada, o cuando por otra vía (oral o parenteral) el
analgésico produzca tolerancia.
Es la más rápida y eficaz, alcanzando la
concentración plasmática deseada rápidamente, con relativa exactitud. Hay que
mantener un equilibrio entre la concentración plasmática del fármaco y la
concentración efectiva mínima (CAEM), con la corrección individual
correspondiente9; por ello, es necesario seleccionar, según las características
farmacológicas, el analgésico más adecuado dependiendo del tipo de dolor e
intervención.
Además, supone no añadir una agresión más con
nuevas técnicas o simplemente por no disponer de personal entrenado en otras
vías de administración10.
Como ya hemos comentado anteriormente, los AINEs
están indicados en dolor postoperatorio leve, leve-moderado asociado a opioides
menores o moderado-intenso asociado a opioides mayores.
A continuación hago una breve exposición de los
distintos AINEs según la dosis y tipo de dolor (Tabla 1).
Tabla 1. Dosificación e indicaciones de los AINEs
e.v.
Dosis inicial Mantenimiento Dosis máxima Fármaco
Tipo dolor postquirúrgica (mg/h) (día) (mg/kg) Ketorolaco • Visceral 30-60mg
15-30mg/6h 90-120mg/día (0,1-1mg/kg) (0,25-0,5mg/kg) (no más de 2 días)
Metamizol • Visceral 2.000mg 2.000mg/6-8h 10.000
mg/día • Alteraciones (100-125ml SF) (no más gastrointestinales de 10 días)
Paracetamol • Leve sin comp. 1.000 mg 1.000mg/6-8h
4g/día • Inflamación (16mg/kg) 60mg/kg/día • Alteraciones
Gastrointestinales • Alergia AINEs • Diátesis
hemorrágico. Anticoag. Parecoxib • Visceral 40mg 20-40mg/6-12h 80mg/día •
Alteraciones (0,2/0,4mg/kg)
Gastrointestinales • Diátesis hemorrágico. Anticoag
Analgesia controlada por el paciente (PCA):
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